司莫司汀

药品首页

药品详情

司莫司汀

药物别名:甲环亚硝脲、甲基氯乙环己亚硝脲、Methyl-CCNU、Me-CCNU、M-CCNU

一级分类: 抗肿瘤药物
二级分类: 烷化剂
药物别名: 甲环亚硝脲、甲基氯乙环己亚硝脲、Methyl-CCNU、Me-CCNU、M-CCNU
药物剂型:
胶囊:10mg,50mg,100mg。
药理作用: M-CCNU是CCNU的衍生物,为亚硝脲类抗瘤谱较广的药物。其作用机制与CCNU相似,属细胞周期非特异性药物。具有疗效较好,毒性作用较BCNU、CCNU低,口服吸收迅速,脂溶性大,能通过血-脑脊液屏障等优点。体内以肝、胃、肺、肠中分布浓度较高。M-CCNU与一般烷化剂无交叉耐药性,亦可与5-氟尿嘧啶注射剂联用。
药动学: 口服吸收迅速,tmax为1~6h。代谢迅速,在血浆及尿内测不到药物原形。60%的药物在48h以后以代谢产物的形式从尿中排出,也经胆汁、粪便及呼气时随二氧化碳排出。由于药物分子量小及高脂溶性,故易透过血-脑脊液屏障,服药30min后脑脊液的药物水平为血浆的15%~30%。
适应证: 1.肺癌、恶性黑素瘤、恶性淋巴瘤、胃癌、肠癌、原发性肝癌等多种实体瘤。2.脑瘤及转移性脑肿瘤。
禁忌证: 肝、肾功能不全者禁用。
注意事项: 用药期间需严格检查血象,并采用支持治疗,以利于骨髓功能恢复。
不良反应: 1.骨髓抑制:为迟发性,血小板减少在口服药物后4~8周发生。白细胞及红细胞减少通常较血小板减少出现得晚,4~10周恢复。由于骨髓抑制可能是累积性的,故有人建议第2次及第3次的剂量可减少30%~50%。2.胃肠道反应:恶心及呕吐通常在用药的4~6h出现,可同服镇静剂或应用止吐药物。对肝、肾功能也有一定影响。肝、肾功能不全者禁用。3.其他:倦怠、乏力、轻度脱发。
用法用量: 口服:100~200mg/m2,每6~8周1次,2~3次为1个疗程。严重的肝损伤、造血功能不佳时应减量。
药物相应作用: 1.与氯霉素氨基比林磺胺类药合用,可加重骨髓抑制。2.与皮质激素合用,可加重免疫抑制。
专家点评: 对肺癌、恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、胃癌、肠癌、肝癌等多种实体瘤均有一定疗效。M-CCNU可与其他抗癌药物联合应用。如MMF方案,对晚期胰腺癌有效率可达57.2%。目前多用于胃癌、肠癌疗效较好,用药时应检查血象,注意骨髓的延迟毒性。
Copyrights 2005-2017 导医网 版权所有